jeudi 29 septembre 2016

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Un nouveau médicament contre le cholestérol

Un nouveau médicament en cours d’expérimentation serait encore plus efficace que les statines pour réduire le cholestérol LDL, montre un article publiée dans le New England Journal of Medicine.

Une protéine appelée PCSK9, en se fixant aux récepteurs des lipoprotéines LDL entraine l’accélération de leur dégradation et l’augmentation du cholestérol LDL dans le sang. Lorsque ce cholestérol LDL est trop riche dans le sang, il favorise des dépôts de cholestérol dans les artères pouvant conduire aux maladies cardiovasculaires, infarctus, accident vasculaire cérébral, etc. Une nouvelle molécule, en fait un anticorps monoclonal, se fixe spécifiquement sur cette protéine PCSK9 limitant la dégradation et done l’augmentation du cholestérol LDL. Cet anticorps monoclonal est pour l’instant connu sous la dénomination de REGN727.

Deux premières études ont évalué le médicament sous sa forme intraveineuse ou sous-cutané pour tester sa tolérance. Il ne s’agissait pour l’instant que d’études dite de phase 1, réalisée chez des volontaires sains et qui marquent le commencement d’un développement clinique. Le médicament a été bien toléré chez les 72 participants et une seule injection de REGN727 réduisait le cholestérol de 65% en comparaison à un placebo. Ses effets étaient toujours visibles 2 mois après l’injection.

Pour une troisième étude de phase 1, les scientifiques ont recruté des patients atteint d’une hypercholestérolémie familiale, et des patients ayant une hypercholestérolémie avec un cholestérol LDL > 2,6 mmol/L. REGN727 était ici comparé à une statine, un médicament capable de baisser le cholestérol LDL, ou à un régime.

Les résultats obtenus sont encourageant, REGN727 se montrant capable d’abaisser le cholestérol LDL et de le ramener dans certains cas à un seuil de normalité. Les réductions du cholestérol sous REGN727 variaient de 38 à 65 % en comparison au placebo en fonction des doses utilisées. Il n’a pas été recensé d’effet secondaire nécessitant l’interruption du nouveau traitement.

D’autres essais devront être menés pour confirmer ces premiers résultats. Ils pourraient confirmer son intérêt par exemple en alternative aux statines lorsqu’elles sont mal tolérées. Cependant, alors que la preuve a été apportée que les statines sont capables de réduire la mortalité chez certains patients, REGN727 doit encore le démontrer.

Source

Effect of a Monoclonal Antibody to PCSK9 on LDL Cholesterol
Evan A. Stein, M.D., Ph.D., Scott Mellis, M.D., Ph.D., George D. Yancopoulos, M.D., Ph.D., Neil Stahl, Ph.D., Douglas Logan, M.D., William B. Smith, M.D., Eleanor Lisbon, M.D., M.P.H., Maria Gutierrez, M.D., Cheryle Webb, M.D., Richard Wu, Ph.D., Yunling Du, Ph.D., Therese Kranz, R.N., M.B.A., Evelyn Gasparino, B.S., and Gary D. Swergold, M.D., Ph.D.
N Engl J Med 2012; 366:1108-1118March 22, 2012

CRédit Photo Creative Commons by r Joe Mud

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